Investigadores estadounidenses, descubrieron un fármaco de molécula pequeña, administrado por vía oral, que reduce los niveles de proteínas PCSK9 y el colesterol en modelos animales en un 70%.
El colesterol es una sustancia cerosa necesaria en cantidades adecuadas para determinadas funciones, vitales para el cuerpo, como: crear hormonas, vitamina D y células. El cuerpo se encarga de producir la cantidad que requiere el organismo.
Sin embargo, cuando un paciente excede el consumo de productos o alimentos con grasa, los niveles de colesterol se acumulan de manera desmedida en el torrente sanguíneo, ocasionando que las arterias se taponen e impidiendo la libre circulación de la sangre. A largo plazo, esto puede generar un infarto en el paciente que tiene elevados los niveles de este compuesto.
Publicados en Cell Reports, los hallazgos representan una estrategia nueva para controlar el colesterol, pero también pueden afectar en el futuro los tratamientos contra el cáncer.
“La reducción del colesterol es una de las terapias más importantes que tenemos para prolongar la vida y proteger a las personas de las enfermedades del corazón, que sigue siendo la principal causa de morbilidad y mortalidad en el mundo occidental”, señaló Jonathan S. Stamler, autor principal del estudio.
Tras las estatinas, la nueva clase de medicamentos para controlar el colesterol son los inhibidores de PCSK9. Estos agentes altamente efectivos ayudan al cuerpo a eliminar el exceso de colesterol de la sangre. Pero, a diferencia de las estatinas, que están disponibles como agentes orales, los inhibidores de PCSK9 solo pueden administrarse como inyecciones, creando barreras para su uso.
“Las estatinas solo reducen el colesterol hasta ahora. Esta es una clase de fármaco que creemos que representaría una nueva forma de reducir el colesterol, una nueva forma de atacar PCSK9″.
Los receptores de LDL (colesterol malo), que se encuentran en la superficie de las células hepáticas y eliminan el colesterol de la sangre, son fundamentales para la regulación de este lípido, lo que reduce los niveles séricos. El PCSK9 en el torrente sanguíneo controla la cantidad de receptores de LDL marcándolos para su degradación. Por lo tanto, los agentes que inhiben PCSK9 aumentan el número de receptores de LDL que eliminan el colesterol.
El óxido nítrico es una molécula que se sabe que previene los ataques cardíacos al dilatar los vasos sanguíneos. En el nuevo estudio, Stamler y sus colegas muestran que el óxido nítrico también puede atacar e inhibir la PCSK9, lo que reduce el colesterol. Identifican un fármaco de molécula pequeña que funciona para aumentar la inactivación del óxido nítrico de PCSK9. Los ratones tratados con el fármaco muestran una reducción del 70 % en el colesterol ‘malo’ LDL.
Del colesterol al cáncer
Además de afectar el campo del metabolismo del colesterol, los hallazgos pueden afectar a los pacientes con cáncer, ya que la evidencia emergente sugiere que dirigirse a PCSK9 puede mejorar la eficacia de las inmunoterapias contra el cáncer.
“PCSK9 no solo se dirige a los receptores de LDL para la degradación, sino que también media en la degradación del MHC 1 en los linfocitos, que se utilizan para el reconocimiento de las células cancerosas. PCSK9 está evitando de manera efectiva que sus linfocitos reconozcan las células cancerosas. Entonces, si se inhibe PCSK9, puede aumentar la vigilancia del cáncer del cuerpo. Puede haber una oportunidad algún día para aplicar estos nuevos medicamentos a esa necesidad”, aseguran los expertos.
Fuente: Semana
